MIT發明口服「針劑」也許再也不用打針了

麻省理工學院的研究者們發明了一種裏面裹著微針的膠囊，可以承受胃部的酸性環境直至抵達小腸後才打開，讓微針向小腸壁注射藥物。

很多蛋白藥物無法製成口服藥，因為它們在抵達作用區之前就在胃腸內部被破壞，比如胰島素，導致很多糖尿病人者每天都要打針，有的一天還不止一次。

今年早些時候，這個研究組開發了一種藍莓大小的膠囊，裏面藏著由壓縮胰島素製成的小針。這種膠囊抵達胃部的時候，小針向胃內膜注射藥物。在這份最新的研究中，研究者則要讓膠囊把藥物注射到小腸壁上。

研究者之一MIT的特拉沃索（Giovanni Traverso）說，多數藥物是通過小腸壁被吸收，因為小腸壁的面積非常大，可達到250平米——和一個網球場一般大。而且，小腸壁缺乏痛感受體，微針的注射不會產生痛感。

於是，研究者用一種可以承受胃部pH值在1.5～3.5之間酸性環境的聚合物作為膠囊外衣，而當膠囊抵達小腸，pH值為6左右的環境下使其打開，讓裏面三折的微針結構彈開。

三折臂的每條臂上都有一叢1毫米長的、攜帶藥物的微針。研究設計讓這些微針藉助三折結構彈開的彈力，刺入小腸壁表層，之後這些微針溶解，釋放藥物。

主要研究者之一MIT的艾布拉姆森（Alex Abramson）說：「我們在動物身上、人體組織上進行了多次安全性實驗，確保這些微針不會穿透腸壁或發生其它意外。」

另外，為了避免膠囊堵塞腸道，研究者設計讓三折臂在微針彈出後也會自行破碎。

這種膠囊每個長約30毫米。在豬身上的實驗顯示，這種膠囊可向血管輸送的胰島素劑量已經和針劑差不多，可以立即實現降低血糖的效果。而且，這種膠囊沒有阻塞腸道，釋放微針後隨糞便被成功排出體外。

這份研究的另一位主要作者卡法裏爾•薩爾瓦多（Ester Caffarel-Salvador）說：「我們設計這些折臂的強度恰到好處，既有足夠的強度把藥物帶到小腸環境才釋放，又保證能在幾小時之後自行溶解，防止堵塞腸道。」

儘管這份研究只是以遞送胰島素作為實驗，研究者認為這種方法也能遞送其它蛋白藥物，如荷爾蒙、酶、抗體，以及基於RNA的藥物等，具有廣闊的應用前景。◇

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